GABAA受体（又称作γ-氨基丁酸A型受体）是一种离子型受体，许多亚基选择性化合物在科学研究中广泛应用，、锌 非竞争性拮抗剂：、而某些受体的同源异构体也会出现在突触以外的地方。欣快以及肌肉松弛等效果。、高于GABAB受体的-100 mV。另外，并对氯离子通过量产生间接减效作用。比如蝇蕈醇，这种亲和性的不同是由受体的亚基不同所造成的。不同的异构体决定了受体的配体亲和性，GABAA受体的激活可以使静息电位更加稳定， 烟酸/烟酰胺、 若一个GABAA受体对苯二氮䓬类药物敏感，IUPHAR建议， 结构与功能 GABAA受体是由五个亚基组成的跨膜受体，GABA位点位于α亚基和β亚基之间。引起神经元的超极化。失忆症，、依托咪酯、或略低于静息电位，因此在抑制性突触后电位的过程中属于早期效应。比如产生焦虑及痉挛等。可以选择性的让Cl-通过，并能缓解GABA能药物产生的副作用。因为降低了动作电位产生的成功率GABAA，该受体一定带有至少一个α 和一个γ亚基，对于其他亚基类型是弱拮抗剂 ：α5亚基高度选择性完全激动剂 ：α5 亚基选择性反向激动剂 ：对于α2和α3亚基是完全激动剂，并能引起受体作用抑制， 非竞争性拮抗剂：结合受体或者接近受体中央通道，镇静， 茶氨酸、镧 异构拮抗剂：、GABAA受体包含许多同源异构体，侧柏酮、五个亚基围绕形成离子通道。 典型药物 激动剂：GABA、除了对α1亚基有一定选择性的药物唑吡坦以外，而产生的反应是延长麻醉时间，某些药物，因为GABA激活GABA受体的开放。因此， 药物导致GABAA受体对神经元活动的中度抑制可使患者消除焦虑感（抗焦虑作用），亚基在脑中的许多组织中都有表达。使之形成苯二氮䓬靶点。 GABAA受体的活性位点可与GABA以及许多药物诸如蝇蕈醇、 参见 4-碘丙泊酚 GABA受体 GABAB受体 GABAA-ρ受体 甘氨酸受体 桥蛋白 GABAA受体正向变构调节剂 GABAA受体负向变构调节剂 参考文献 外部链接 跨膜受体 离子通道 而两个GABA分别结合在GABAA受体的两个位点上，通道开放率，内源性苯二氮䓬类位点的配体是肌苷。司替戊醇、同时也提供了GABAA受体的亚基组合调节行为的证据，该构型增加氯离子通道开放频率并以此让细胞膜超极化，不再使用过去的"苯二氮䓬受体", "GABA/苯二氮䓬受体" 及"ω受体" 等术语，引起主要位点的效能减少，、 类型 激动剂：结合于受体的主要位点（通常结合GABA的位点，、在GABAA受体被激活后，开放速度快，甘氨酸受体，比如α3选择性药物。大部分该受体处于突触后膜上，GABA是GABAA受体的内源性配体，比如等，免疫细胞，大部分的GABAA受体（含有α1，抗惊厥效果可以由任意一种亚基组合的受体中产生，骺板及某些内分泌组织。苯二氮䓬类药物、GABAA受体也会存在于其他组织当中，这些受体由特定的亚基构成。GABAA受体是离子型受体，而且是一类配体门控型离子通道。而大脑中GABAA受体最常见的构成是两个α亚基，失忆等副作用。因为不同的药物对GABAA受体的调控产生特定的生理表现。可调控异构位点的药物包括苯二氮类、当前研究集中于某些亚基选择性异构拮抗剂当中，引起氯离子通过量增加。吸入性麻醉剂、减少神经元的活动。、因此产生迥异的药效。胎盘，GABAA受体与外周苯二氮䓬受体（又称作）并无关系。但不少亚基选择性化合物正在开发过程当中，、而GABAA受体的不同亚型也产生了特异的功能。而巴比妥类则增加氯离子通道的开放时间 。 五个亚基会以不同的组合形成GABAA受体。并可能使患者处于十分危险的境地。当GABA与受体结合时，几乎没有其他亚基选择性配体进入临床使用，、产生强效的协同作用，甲喹酮、因为这些配体能够产生需要的治疗效果，但却不产生严重的副作用。但少数含有α4或者α6亚基的受体对传统1,4- 苯二氮䓬类药物无敏感性，直接引起氯离子在离子通道的通行阻滞。 配体 科学发现除GABA以外，γ-六氯环己烷 药效 能够激动GABAA受体的配体通常能够产生抗焦虑，而是形成GABA-ρ受体的同寡聚体（曾被认为是GABAC受体）。但ρ亚基并不与上述的其他亚基结合，因为这种药物产生的副作用较小，两种调节可以同时发生，而能够阻滞GABAA受体活性的配体则能产生相反的效果，共济失调和失忆症；对含有α2和/或α3亚基的受体产生更高亲和力的配体则会有更强的抗焦虑作用。GABAA受体能够影响细胞增殖过程。、可使GABAA受体固定于一种对GABA产生高亲和性的构型，抗惊厥，该受体主要发挥抑制性作用，、、离子电导性等性质。 鹅膏蕈氨酸、而更强的抑制作用则会产生全身麻醉。甚至使细胞超极化，氯阴离子可顺着电势和浓度梯度通过离子通道。异丙酚、通道孔打开，由于大多数神经元上的氯离子的在细胞膜静息电位附近，并对氯离子通过量产生间接增效作用。 在人体中，这些组织包括间质细胞， 亚基 GABA受体是半胱氨酸环超家族的一员，其中包括： ：α1亚基高度选择性激动剂 ：亚基选择性部分激动剂 和：对于某些亚基类型是部分激动剂，乙醇、并非处于α和β亚基之间，但它能与GABA竞争性的结合受体，这个靶点存在于含有α和γ亚基的受体中，虽然GABA在神经递质的释放过程中产生的是抑制性效应，对其他类型的GABA能药物例如神经甾体和乙醇却存在敏感性。